依美欣（注射用头孢哌酮钠）

成份本品主要成份为头孢哌酮钠。

其化学名称为：(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1 H-四唑-5 基)硫]甲基]-7-[(R)-2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。

分子式：C25H26N9NaO8S2

分子量：667.66规格按 C25H27N9O8S2 计

0.5 g；

1.0 g；

2.0 g；

4.0 g；适应症适用于敏感菌所致的各...登录

用法用量可供肌内注射、静脉注...登录

不良反应皮疹较为多见，达 2.3% 或以上。少数病人尚可发生腹泻、腹痛、嗜酸粒细胞增多，轻度中性粒细胞减少。暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高。血小板减少、凝血酶原时间延长等可见于个别病例。偶有出血者，可用维生素 K 预防或控制。菌群失调可在少数病人出现。应用本品期间饮酒或接受含酒精药物或饮料者可出现双硫仑(disulfiram)样反应。血小板减少、低凝血酶原血症、凝血障碍、出血。禁忌对头孢菌素类过敏及有青霉素过敏休克和即刻反应史者禁用本品。注意事项警告：已有Χ（药品名...登录

药理作用头孢哌酮为第三代头孢菌素，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用，对产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有良好作用，对葡萄球菌（甲氧西林敏感株）仅具中度作用，肠球菌属耐药。头孢哌酮对多数革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌有良好作用，脆弱拟杆菌对本品耐药。头孢哌酮对多数β-内酰胺酶的稳定性较差。本品主要抑制细菌细胞壁的合成。药代动力学正常成人肌内注射本品 1 g 后，1～2 小时达血药峰浓度(Cmax)，血药峰浓度为 52.9 mg/L，12 小时血中浓度尚有 3.3 mg/L；静脉注射和静脉滴注本品 1 g 后，即刻血药峰浓度分别为 178.2 mg/L 和 106.0 mg/L，12 小时后尚有 1.2 mg/L 和 1.5 mg/L。头孢哌酮仅能进入炎性脑脊液，化脓性脑膜炎病人静注 2 g 后的脑脊液内药物浓度为 0.95～7.2 mg/L，为血药浓度的 1％～4％。脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液中蛋白含量的增高而增高。本品能透过血-胎盘屏障，足月产妇静脉注射本品 1 g，2 小时后母体血、胎儿脐带血和羊水中的药物浓度分别为 52.1 mg/L、10.4 mg/L 和 0.9 mg/L，胎盘及脐带组织中的药物浓度分别为 5.5 mg/kg 和 1.2 mg/kg。本品约 40% 以上从胆汁中排出，胆汁中浓度为血药浓度的 12 倍。本品在前列腺、骨组织、腹腔渗出液、子宫内膜、输卵管等组织和体液中浓度较高，痰液、耳溢液、扁桃体和上颌窦粘膜亦有良好分布。本品的蛋白结合率高，为 70％～93.5％。不同途径给药后的血消除半衰期(t1/2β)约 2 小时，肾功能严重减退时内生肌酐清除率<7 ml/min 或严重肝病伴肝功能减退时，t1/2β将延长。血液透析可清除本品。出生时体重低的新生儿 t1/2β为 2.2 小时。本品在体内不代谢，主要经胆汁排泄，严重肝功能损害或有胆道梗阻者，尿中排泄量可达 90％。生产企业江苏恒瑞医药股份有限公司